日前，《药物分析杂志》刊登了一篇双氢青蒿素增溶技术研究获突破的相关论文。该论文是由中科院上海生命科学研究院药物研究所张继稳课题组科研人员近日在双氢青蒿素增溶技术方面取得了重要进展继而撰写。

　　双氢青蒿素是我国基于青蒿素研发的药物，在疟疾治疗方面具有显著疗效，是世界卫生组织在全球疟疾治疗报告中推荐使用的药物之一。此前，已出现疟原虫对双氢青蒿素产生耐药性的报道，加之双氢青蒿素稳定性差、水溶性低，可能会影响其生物利用度，更容易产生耐药。因此，改善双氢青蒿素的水溶性和稳定性具有重要意义。

　　在张继稳率领下，上海药物研究所王丹、李海燕等科研人员，提出了同时改善双氢青蒿素水溶性和稳定性的对策，筛选出显著增加双氢青蒿素水溶性的环糊精与磷脂复合体系。双氢青蒿素与上述辅料制成三元给药系统后，其水溶性和溶液稳定性显著提高。

　　在研究中，科研人员还通过分子模拟技术和固态表征方法，证明了三元复合物的形成，并对双氢青蒿素、环糊精和磷脂间的相互作用进行了分析和解释，提出三者之间存在的疏水作用、氢键等分子间作用力，是同时增加双氢青蒿素水溶性和稳定性的内在机制。

　　求医小科普：

　　双氢青蒿素

　　药理学：本品为青蒿素的衍生物对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。

　　其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。

　　毒理学：在动物生殖毒性方面的研究证明，小鼠妊娠感应期给药，能增加胚胎吸收，但未见致畸作用。