阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶遏制剂,作用于HER2的同时,也不可逆转地遏制EGFR。阿法替尼适应于EGFR突变的转移性非小细胞肺...
阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶遏制剂,作用于HER2的同时,也不可逆转地遏制EGFR。阿法替尼适应于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,NCCN推荐用于HER2突变的非小细胞肺癌。
另外,阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR,且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有遏制作用,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑阿法替尼的靶向用药。
阿法替尼与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、遏制肿瘤生长的目的,因此阿法替尼的作用强度更大。
阿法替尼的临床结果
阿法替尼有效降低肺癌进展风险和治疗失败风险27%,PFS的改善随时间推移更加显著,治疗2年后,阿法替尼组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的2倍以上(18个月后:27% 与 15%;24个月后:18% 与 8%)。
阿法替尼用药剂量:口服,40mg,一天一次,进餐前一小时或者餐后2小时。剂量:30mg/40mg/50mg
不良反应:腹泻、皮肤问题、口腔炎、间质性肺病(ILD)、肝毒性、角膜炎、胚胎胎儿毒性。
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