预防SRE实体瘤骨相关事件 骨靶向药物地舒单抗守护骨健康

　　地舒单抗XGEVA(安加维)于2019年5月获得国家药品监督管理局(NMPA)批准用于治疗不可手术切除或者手术切除可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤。今年7月地舒单抗XGEVA(安加维)在国内全面商业化上市，再次引起业内的广泛关注。作为全球**RANKL单抗，地舒单抗XGEVA到底是什么，有什么用呢?我们今天来详细了解一下。

　　骨骼作为人体的承重和运动器官，其正常生理功能非常重要。近年来，随着肿瘤发病率的增高，如何有效治疗原发性骨肿瘤，预防骨转移瘤引起的骨相关事件，成为临床上的重要课题。

　　人体通过骨吸收和骨形成实现新骨替换旧骨的过程。而RANK-RANKL通路在这个过程中发挥着重要作用。RANKL是破骨细胞形成、发挥功能和生存所必需的跨膜或可溶性蛋白;破骨细胞负责骨吸收，从而调节骨钙释放，RANKL的过度表达引起肿瘤生长和骨质破坏。作为全球**RANKL单抗，地舒单抗XGEVA对RANKL具有高特异性和亲和性，通过与RANKL结合，能够有效遏制肿瘤生长和减少骨破坏。

　　地舒单抗XGEVA(安加维)在国内获批用于骨巨细胞瘤

　　骨巨细胞瘤是一种交界性肿瘤，属于极为罕见的肿瘤，文献报道我国每年新发病例约3000人左右，多发于20-40岁青壮年人群。复发率高一直是在骨巨细胞瘤的治疗中面临的重要问题，而且复发后会变得更加难以治疗。目前关于骨巨细胞瘤的病因尚不清楚，但对肿瘤组织进行分子分析发现，这类肿瘤富含表达人核因子活化因子受体配体(RANKL) 的单核基质细胞。2019年新型RANKL遏制剂地舒单抗XGEVA(安加维)成为**获批用于骨巨细胞瘤的治疗的药物，为国内患者带来新的治疗选择。

　　地舒单抗XGEVA预防实体瘤骨转移引起的骨相关事件

　　骨转移是恶性肿瘤最常见的并发症之一。骨转移会引起骨疼、病理性骨折、高钙血症，甚至还可能发生脊髓压迫以至截瘫。这些骨相关事件不但导致患者的身体功能变差，生活质量降低，且会导致患者的死亡风险升高。

　　传统治疗中唑来膦酸是临床上治疗和预防骨相关事件常用药物，能够预防或延缓骨相关事件的发生。近来多个临床试验数据表明，地舒单抗XGEVA对比唑来膦酸能够延长首次出现骨相关事件的时间，地舒单抗XGEVA可以给实体瘤骨转移患者带来更显著的临床获益。

　　地舒单抗XGEVA预防多发性骨髓瘤骨相关事件：不经过肾脏代谢，安全性更佳

　　多发性骨髓瘤是一种恶性浆细胞病，其肿瘤细胞起源于骨髓中的浆细胞。骨髓瘤细胞分泌破骨细胞活性因子而激活破骨细胞，使骨质溶解、破坏，骨骼疼痛等。由于瘤细胞对骨质破坏，引起病理性骨折，多处骨折可同时存在。而肾损伤是多发性骨髓瘤的常见并发症，发生率可达70%。

　　临床研究显示，地舒单抗在预防多发性骨髓瘤患者骨相关事件的作用上不劣于唑来膦酸(Henrry et al 2011，Raje et al 2018);而且地舒单抗是一种人免疫球蛋白 G2(IgG2)单克隆抗体，不通过肾脏代谢，与免疫球蛋白清除路径一致，在肾脏安全性上更具优势。

　　作为全球**RANKL单抗，地舒单抗XGEVA(安加维)目前已在全球获批多个适应症，全面呵护骨健康。此外，地舒单抗XGEVA采取皮下注射的方式给药，无需静脉注射，特别是疫情期间减少去医院静脉注射的困扰，给患者提供了更好的便利性。