药物代谢的性别差异从药物毒理学的角度来看十分重要。对于药物安全性指标高的药物，不需要调整用药方案，但对于药物安全性指标低的药物，应重视性别差异，以期提高药物的疗效与安全性。

　　例如，抗癫痫药物苯妥英钠在妇女经前期清除很快，而癫痫又常在此阶段发生，因此，部分女性需改用其他药物防癫痫发作。又由于女性肾脏的清除率较慢，有些经肾排泄的药物，如地高辛，需做剂量调整。

　　药物不良反应差异

　　药品不良反应是指，合格的药品在正常用法、用量下出现的与用药目的无关的有害反应。由于男性和女性在器官生理和身体结构上的差异，决定了男性和女性的身高、体重、激素分泌、脂肪分布等方面的差异，导致药物的药动学和药效学不同，从而影响了药物的疗效和不良反应。因此，很多药物的不良反应男女是有别的。

　　例如，部分年轻女性服用抗组胺药特非那定时，由于性别对药物反应的差异而引发心律失常(QT间期延长)，严重者甚至导致意外死亡。

　　药物制剂差异

　　为了符合专科用药特定，在药物制剂上有专用于妇科的剂型，如阴道栓、阴道片、阴道泡腾片、避孕栓及宫内节育系统等。阴道栓剂与直肠栓剂虽然看着差不多，但从配方、制备工艺、给药方式，到释药方式均有不同，不能混用。

　　像特殊形状栓剂，如鸭嘴形栓剂进入阴道内，基质会在阴道环境下融化，迅速释放出药物成分，达到有效治疗浓度而起局部治疗作用。如果将阴道栓作为直肠用药使用，药物崩解所需的条件不足，对药物释放就会有一定影响。并且，男性患者也难以接受这种专用剂型。因此，阴道栓在直肠内起不到有效的治疗作用。