芳香化酶抑制剂(AIs)是一类对雌激素促进其受体阳性乳腺癌增长功能进行干扰的靶向治疗药物。芳香化酶是雌激素生物合成过程中的一个关键酶，在体内是产生雌激素必要的物质。通过阻断芳香化酶的活性降低雌激素水平，可以抑制需要依赖雌激素的肿瘤的生长，从而减少绝经后妇女乳腺癌等疾病的发病率。因此，芳香化酶抑制剂是在更年期女性中广泛使用的药物。其中，第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特，因副反应大且使用不方便(使用该品期间需同时口服氢化可的松，而且需要变更剂量)而先后在国外和国内停用。第二代芳香化酶抑制剂的代表药物为福美司坦，由于其疗效并不优于他莫昔芬(选择性雌激素受体调节剂)而停用。目前使用的主要是第三代芳香化酶抑制剂，包括来曲唑、阿那曲唑、依西美坦，由于其具有高度选择性，因此特异性强，而副作用明显降低。

　　阿那曲唑

　　阿斯利康的瑞宁德(anastrozole，阿那曲唑)于1995年获得美国食品药品管理局(FDA)批准用于治疗转移性乳腺癌，特别适用于那些用激素辅助治疗之后复发的绝经后妇女的晚期乳癌治疗。阿那曲唑具有高度选择性、作用强、疗效好、副作用轻、服用方便等优点，可用于经他莫昔芬及其他抗雌激素疗法治疗后无效的绝经后妇女晚期乳腺癌一线治疗，以及绝经后妇女早期乳腺癌治疗。

　　来曲唑

　　诺华公司的Femara(letrozole，来曲唑) 1996年首次在英国上市，1997年获得FDA批准，临床上用于治疗绝经后妇女的乳腺癌。体内外研究显示，来曲唑片能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者治疗。来曲唑片的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。由于来曲唑片选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究也表明，来曲唑片对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。

　　依西美坦

　　1999年，意大利法玛西亚普强公司(现被辉瑞公司收购)的Aromasin (Exemestane，依西美坦)获得FDA批准用于他莫昔芬治疗后病情处于进展期的绝经后晚期乳癌患者的治疗。后来辉瑞再次申请增加新适应证——用于曾接受2~3年他莫昔芬治疗的雌激素受体阳性绝经后早期乳癌患者的后续辅助治疗，获得FDA批准。依西美坦的结构与天然雄烯二酮相似，是一种不可逆的芳香化酶抑制剂。新的临床试验结果表明，与他莫昔芬5年标准治疗相比，在他莫昔芬治疗2～3年后改用依西美坦治疗，可显著提高绝经后乳腺癌患者的无瘤生存率，而且副反应明显小于他莫昔芬。